Synteza, symulacje in silico oraz badania in vitro koniugatów heterocyklicznych oddziałujących z receptorami biologicznymi jako związków wiodących do rozwoju przedklinicznego (RECEP)
SA 42799(2015/X) Mimo kierowania ogromnych środków finansowych na badania naukowe, terapia wielu chorób, w tym szczególnie chorób sierocych i neurodegeneracyjnych, pozostaje wciąż nieskuteczna a liczba nowych, oryginalnych substancji (tzw. NME, new molecular entities) odkrywanych co roku, utrzymuję się niemal na tym samym poziomie od 50 lat. Analiza procesu rejestracji nowych leków przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) wskazuje, że w ostatnich dekadach zatwierdzano zaledwie ok. 30-50 NME rocznie (M.S. Kinch, Drug Discov. Today, 2014, 19, 1033). Spośród nich, ponad 60% stanowiły leki drobnocząsteczkowe, a prawie 30% produkty naturalne (NP) lub ich pochodne (D.J. Newman, G.M. Crag, J. Nat. Prod., 2020, 83, 770). Stosowanie zwłaszcza tej ostatniej grupy jako punktu wyjścia do syntezy bibliotek bazujących na tzw. uprzywilejowanych szkieletach strukturalnych (ang. privileged scaffolds), stanowi realną strategię do identyfikacji nowych, biologicznie aktywnych związków o interesujących sposobach działania (H. Waldmann et al., Chem, 2018, 4, 705). Zgłaszany do oceny projekt wpisuje się właśnie w ten nurt, gdyż jego przedmiotem jest poszukiwanie nowych, biologicznie aktywnych związków hybrydowych (koniugatów), rekrutujących się z puli produktów naturalnych (alkaloidy) oraz syntetycznych związków heterocyklicznych. Spodziewanym rezultatem projektu będzie racjonalnie zaprojektowana biblioteka 20 nowych związków o w/w uprzywilejowanym szkielecie, dająca możliwość dalszej modyfikacji strukturalnej w następstwie prostych przekształceń chemicznych oraz identyfikacja min. 3 związków wiodących o udokumentowanej aktywności biologicznej, które będą gotowe do natychmiastowej komercjalizacji. Związki te stanowić będą innowację produktową, z wysokim prawdopodobieństwem, w skali globalnej.
Your project description
To add a photo, description, specify a location or attach other materials about the project, you should fill out the form below. After clicking the “send” button, a message will be sent to you e-mail asking for confirmation. You must accept to submit the form. The EU Dot Map Guidelines and consent to the processing of personal data. materials will be sent to the editor of the site, who will publish it on the website after verification test.